三桠苦其根、茎、枝、叶皆可入药，为中国岭南地区常用中草药。其性苦、寒，一说其根有小毒 [1]；归心、肝经；有清热解毒、祛风除湿、消肿止痛等功效，用于治疗外感风热、发热、咳嗽、喘促、咽喉肿痛、肺痈、疟疾寒热、风湿痹痛、胃脘疼痛、虫蛇咬伤、痈肿疮疗等症。其叶主治黄疸型肝炎、疟疾、风湿骨痛、咽喉肿痛、湿疹、皮炎、疮疡、急慢性感冒和发烧，海南当地还用来治疗胃病和胃溃疡等症。其鲜品可与其他主治皮肤疾病的草药煎水外用治疗具有传染性的疹、疮等皮肤病。三桠苦已经在消结安胶囊、感冒灵、三九胃泰颗粒、三金片等30多种成方制剂中得到广泛应用。同时，三桠苦又是常用的药食同源植物之一，为广东凉茶的重要原料。